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不同表面活性剂性质差异及在药物制剂中的应用

嘉峪检测网 2025-06-18 13:39

导读:本文详细介绍了表面活性剂作用原理、表面活性剂分类、不同表面活性剂性质对比、表面活性剂的应用和表面活性剂的环保性能等内容。

1、表面活性剂作用原理

表面活性剂也称为界面活性剂,能够使显著降低两种液体之间、液体与气体间、液体与固体间的表面张力。表面活性剂是一种既亲水又亲油的两亲分子。

亲水基团是可以的解离的离子,也可以是不解离的亲水基团,例如磺酸或羧酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、氨基或胺基及其盐、羧基、酰胺基、磷酸酯基、羧酸酯基等。

亲油基团一般是长度在8个在碳原子以上的烃链,或者是含有杂环或芳香族基团的碳链。

低浓度的表面活性剂加入水中,表面活性剂主要集中在气/液界面,形成亲水基团朝向水中,亲油基团朝向空气的定向排列单分子膜。此刻,溶液表层的表面活性剂浓度远远高于其在溶液中的浓度,表面活性剂在溶液表层聚集,形成分子吸附或正吸附状态。正吸附改变了溶液表面的性质,使表面张力降低,进而产生了较好的润湿、乳化效果。依据此原理,表面活性剂广泛应用于制药领域。

 

不同表面活性剂性质差异及在药物制剂中的应用

图1 表面活性剂原理示意图

 

2、表面活性剂分类

表面活性剂有多种分类方法:①根据其来源可分为天然表面活性剂和合成表面活性剂;②根据其溶解性可以分为水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂;③根据分子组成特点和极性基团解离性质,可以分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂;根据离子型表面活性剂带电荷情况,可进一步分为两性离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂。

本文以分子组成特点和极性基团解离性质对表面活性剂进行区分:阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、非离子表面活性剂。

 

不同表面活性剂性质差异及在药物制剂中的应用

图2表面活性剂分类

 

3、不同表面活性剂性质对比

(1)阴离子表面活性剂

阴离子表面活性剂起表面活性的部分是阴离子部分,带有负电荷,例如硫酸化物、高级脂肪酸盐、磺化物等。阴离子表面活性剂具有一定的刺激性,多用于外用制剂,很少用于口服。

(2)阳离子表面活性剂

阳离子表面活性剂起表面活性的部分是阳离子部分,带有正电荷,也称阳性皂。其分子主要部分是一个五价氮原子,故又称为季铵化合物。该类型表面活性剂具有水溶性好,在酸碱溶液中均有较好的稳定性,具有很好的表面活性及杀/抑菌作用,但与阴离子表面活性剂结合会失去活性并产生沉淀。阳离子表面活性剂毒性较大,主要用于皮肤、粘膜、手术用具或器材的消毒。常用品种有苯扎溴铵、苯扎氯铵。

(3)两性离子表面活性剂

两性离子表面活性剂是指分子中同时具有正电荷和负电荷的基团,随着pH的变化表现出不同的性质。例如,pH在等电点范围内表面活性剂呈中性;在等电点以下呈阳离子型表面活性性质,具有较强的杀菌作用;在等电点以上呈阴离子型表面活性剂的性质,具有较好的起泡,去污功能。两性离子表面活性剂主要包括卵磷脂类(天然形成)、氨基酸型和甜菜碱型(化学合成)。两性离子表面活性剂可用与口服和注射,例如卵磷脂无论是口服还是注射均由良好的安全性。

(4)非离子表面活性剂

非离子表面活性剂是指在水中不解离的一类表面活性剂,其分子的亲水基团是多元醇,例如甘油、聚乙二醇、山梨醇等;其亲油基团是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基,通常以醚键或酯键与亲水基团结合。两性离子表面活性剂具有不解离、毒性低、不受pH影响的特点,能与大多数药物配伍,在药物制剂中广泛应用,常用于增溶剂、乳化剂、混悬剂、分散剂等。常用类型为聚山梨酯(吐温)、脂肪酸山梨坦类(司盘)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙母)、蔗糖脂肪酸等,可用于口服或注射剂。

 

表1表面活性剂结构与电荷特性对比

 

类型

阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
亲水基团电荷 带负电荷(羧酸根、硫酸根、磷酸根) 带正电荷(季铵盐阳离子) 同时含正负电荷基团(随 pH 变化) 不带电荷(羟基、聚氧乙烯链等)
典型结构 R-COO⁻Na⁺、R-SO₄⁻Na⁺ [R-NR₃]⁺X⁻(X 为卤素离子) R-NH₃⁺COOH、R-N⁺(CH₃)₂COO⁻ R-OH、R-(OCH₂CH₂)ₙ-OH
常见类型 肥皂、十二烷基硫酸钠(SDS) 苯扎氯铵、苯扎溴铵 卵磷脂、氨基酸型、甜菜碱型 吐温(聚山梨酯)、司盘、泊洛沙姆
 

 

表2表面活性剂性质对比

性质 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
溶解性 易溶于水,遇钙镁离子易沉淀 水溶性好,耐电解质能力强 水溶性好,pH 影响溶解度 水溶性取决于亲水基团(如聚氧乙烯链长度)
表面活性 降低表面张力能力强,CMC 较低 表面活性强,CMC 高于阴离子型 表面活性随 pH 变化,等电点时最低 表面活性温和,CMC 较低
化学稳定性 碱性条件稳定,酸性易水解 酸碱条件均稳定,热稳定性高 等电点时可能沉淀,耐盐性较好 耐酸、碱、盐,化学稳定性极高
与其他物质作用 与阴离子物质反应沉淀 与阴离子物质反应沉淀 可与阴/阳离子、非离子表面活性剂混用 与各类表面活性剂相容性均好

 

4、表面活性剂的应用

表面活性剂具有广泛用途,在制药行业中主要用于难溶性药物的增溶、混悬液的润湿和助悬、油的乳化等,不仅可以增加药物的稳定性,还可以促进药物在体内的吸收,是各类剂型中常见的附加剂。

(1)增溶作用

在药物制剂中。表面活性剂具有增容作用。例如,一些难溶性维生素、挥发油、甾体激素等难溶性药物在水中溶解度很小,无法达到治疗浓度。可考虑在制剂中加入表面活性剂促进药物增溶。

(2)润湿作用

表面活性剂作为润湿剂时,最适HLB通常在7~9范围内,并且润湿性能受环境温度影响,在一定温度条件下才能起作用。

 

不同表面活性剂性质差异及在药物制剂中的应用

图3 表面活性剂HLB值及其作用

 

(3)乳化作用

乳化剂可分为水包油型乳化剂(O/W)和油包水型乳化剂(W/O,一般)HLB值(亲水亲油平衡值)在3-8的表面活性剂适用于W/O型乳化剂;HLB值在8-16的表面活性剂适用于O/W型乳化剂。阳离子表面活性剂毒性和刺激性较大,一般不作为内服乳的乳化剂;阴离子表面活性剂一般作为一般亦不用于口服,常用于外用制剂的乳化剂;两性离子表面活性剂具有良好的安全性,一般可用遇内服制剂的乳化剂,例如琼脂、阿拉伯胶等;非离子表面活性剂具有毒性低,相容性好,稳定性好的特点,不易发生配伍变化,亦可用于内服制剂。表面活性剂在相关领域的应用见表3。

 

表3表面活性剂在相关领域应用

 

领域 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
洗涤剂/清洁 洗洁精、洗衣液(主成分) 较少直接使用(易吸附纤维影响清洁) 温和洗面奶、婴儿洗护品 低泡沫清洁剂、乳液乳化剂
个人护理 洗发水去污剂(如SDS) 护发素(抗静电、柔顺) 护发素、沐浴露(低刺激) 面霜、乳液(乳化稳定)
医药/消毒 软膏基质乳化剂 消毒剂(苯扎溴铵)、杀菌剂 脂质体载体(卵磷脂) 增溶剂(如吐温助溶难溶性药物)
食品工业 食品乳化剂(硬脂酸乳酸钠) 一般禁用(毒性较高) 食品保鲜剂、蛋白类乳化剂 乳化剂(如蔗糖脂肪酸酯)、消泡剂
工业应用 纺织润湿剂、农药乳化剂 水处理絮凝剂、沥青乳化剂 矿物浮选剂、皮革柔软剂 石油破乳剂、涂料分散剂
特殊场景 油田驱油剂 抗静电剂、杀菌防腐剂 化妆品增稠剂、血液抗凝剂 膜分离助剂、纳米材料制备

 

5、表面活性剂的环保性能

表面活性剂毒性及降解性能存在差异,在选用表面活性剂·时环保性能也是重要的参考指标。表面活性剂毒性、环保等信息见表4。

表4 表面活性剂环保性能

维度 阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
毒性 低毒,高浓度刺激皮肤 毒性较高(尤其对水生生物) 低毒,刺激性极低 低毒,生物相容性好
环境降解性 LAS,支链型难降解 降解速度慢,易残留 易生物降解,环境友好性高 部分类型(如APEO)难降解,需注意
生态影响 高浓度对水生生物有一定毒性 长期残留可能破坏生态平衡 影响较小 聚氧乙烯型降解产物可能危害生态

 

参考文献

[1]表面活性剂的润湿性能.

[2]药学专业知识,中国医药出版社(2022年版).

[3]对表面张力的理解&表面活性剂和HLB值,https://zhuanlan.zhihu.com/p/711580399

 

来源:Internet

关键词: 表面活性剂 应用

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