过敏性鼻炎和荨麻疹为常见的过敏性疾病。其中据报告全球至少有5亿过敏性鼻炎患者，我国进行的多中心流行病学调查显示成人过敏性鼻炎患病率在逐年快速增加。另外慢性荨麻疹全球的发病率约为0.05%~3%，中国CU的发病率约为2.6~4.2%。过敏性疾病严重的影响了国民的身体健康和生活质量。

 

11月27日，中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新显示，北京福元医药股份有限公司申报的富马酸卢帕他定片获批上市，视同过评。公开资料显示，富马酸卢帕他定属于第二代抗组胺药，通过选择性拮抗组胺H1受体发挥作用，主要用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

 

富马酸卢帕他定是由西班牙Uriach制药公司原研的新型、强效抗过敏药，于2003年3月15日首次在西班牙上市，是抗组胺、抗PAF活性的双重拮抗作用的抗过敏药。富马酸卢帕他定能选择性阻滞H1受体，对5-羟色胺、乙酰胆碱、前列腺素F2、白三烯D4 仅有很弱的阻滞作用，用于治疗季节性及常年性过敏性鼻炎或其它过敏症状。

富马酸卢帕他定（Rupatadine Fumarate）是一种长效抗组胺剂，通过选择性拮抗组胺H1受体发挥作用，主要用于12岁以上成人和青少年过敏性鼻炎和荨麻疹的对症治疗。富马酸卢帕他定具有抗过敏的特性，表现为对因免疫系统或非免疫系统刺激引起的肥大细胞脱落颗粒作用的抑制和对炎性介质细胞因子释放的抑制作用。此外，在体外和体内试验中富马酸卢帕他定还具有拮抗血小板活化因子的作用，通过拮抗血小板活化因子降低血管通透性增加，进一步减少流鼻涕、鼻塞、血管性水肿等症状。

 

国内仿制药情况，原研富马酸卢帕他定片于2020年8月获批进入中国市场，由广州安信医药代理销售。据中国国家药品监督管理局（NMPA）官网最新显示，已有瑞阳制药股份有限公司、浙江华海药业股份有限公司、北京四环科宝制药股份有限公司、扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司、海思科制药（眉山）有限公司、浙江普利药业有限公司、江苏万高药业股份有限公司、合肥恩瑞特药业有限公司8家药企获得生产批文，加上此次北京福元医药股份有限公司富马酸卢帕他定片的获批上市，已形成9+1模式，已满足集采条件。

 

 

 

根据药融云数据库，近年来富马酸卢帕他定片院内销售表现优秀，2021年销售达额达3.4亿元，为全身用抗组胺药物TOP3品种，仅次于枸地氯雷他定片和依巴斯汀片。2022年全年销售额为3.05亿元。市场竞争格局方面，扬子江紫龙药业一家独大，市场份额超90%。

 

富马酸卢帕他定片为第二代抗组胺药物，是一种长效、选择性外周H1受体拮抗剂。具有抗组胺和血小板拮抗活化因子（PAF）双重作用，通过选择性拮抗组胺H1受体发挥作用，能抑制致敏细胞脱颗粒及炎性细胞因子的释放，发挥抗过敏作用。并且药物在体内的一些代谢产物（地氯雷他定及其羟基代谢物）仍然具有抗组胺活性，有利于增强整体药效。

 

研究表明，过敏和炎症性疾病是由多种不同介质的生成和释放产生的多因素复杂过程。组胺即是在变态反应早期和这类疾病症状出现时含有的最多炎性介质。它是被抗原激活的肥大细胞和嗜碱细胞释放而产生的。这类疾病症状如打喷嚏、鼻痒、含泪和流涕大多数都是由组胺 H1 受体所导致的。而 PAF 则是气道炎症中又一重要炎性介质。

 

像组胺一样，PAF 也可以引起支气管的收缩和血管通透性的增强。从而导致流涕和鼻充血。同时，它还能引起支气管敏感度的上升，支气管敏感度的上升是诱发哮喘的主要原因。有研究表明 66%的哮喘因鼻炎诱发，鼻部疾病是哮喘、慢性肺阻塞、支气管扩张等气管疾病的起始点。

 

PAF 和组胺的作用是互补的，组胺是从肥大细胞贮藏器中释放出的早期应答介质， 而 PAF 则是从头合成的。目前，临床上使用的抗过敏药均只有抗组胺活性，而没有 PAF 拮抗作用。很显然，同时阻断组胺和 PAF 的药物将会比仅阻断其中一种具有更好的临床效果。富马酸卢帕他定是目前唯一上市的既具有抗阻胺作用又拮抗 PAF 活性的抗过敏药。因此，将会有较好的临床应用前景。

 

 

来源：Internet

关键词： 富马酸卢帕他定 过敏性疾病